Pharmakokinetik von Estron, Estradiol, FSH, LH und Prolaktin nach intramuskulärer Applikation von 5 mg Estradiolvalerat

Journal für Menopause 2002; 9 (2) (Ausgabe für Schweiz): 51-55
Journal für Menopause 2002; 9 (2) (Ausgabe für Deutschland): 52-56
Journal für Menopause 2002; 9 (2) (Ausgabe für Österreich): 46-49

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Keywords: FSH,  LH,  Menopause,  Pharmakokinetik,  Prolaktin,  Östradiol,  Östradiolvalerat,  Östron

Bei 17 stoffwechselgesunden Frauen in der Postmenopause wurden therapiebegleitend vor einer einmaligen intramuskulären Applikation von 5 mg Estradiolvalerat sowie vier Stunden danach und dann weiter jeden 2. Tag am 3., 5., 7., 9. und 11. Tag 17-beta-Estradiol (E2), Estron (E1), FSH, LH und Prolaktin bestimmt. Bereits vier Stunden nach der intramuskulären Applikation von 5 mg Estradiolvalerat kam es zu einem signifikanten Anstieg von Estradiol und Estron, der sich bis zum 3.-5. Tag fortsetzte. Danach fielen beide Estrogene kontinuierlich langsam ab; Estradiol ausgeprägter als Estron. Die Estradiol- und Estronkurven verliefen bei logarithmischer Darstellung nahezu synchron. Der Estronspiegel war immer höher als der Estradiolspiegel. Estron ist in der Postmenopause auch nach intramuskulärer Estradiolapplikation unabhängig vom BMI das dominierende Estrogen. FSH und LH wurden signifikant um 60 % bzw. 50 % supprimiert. Der Prolaktinspiegel stieg signifikant an und überschritt den Normalwertbereich. Die Hormonersatztherapie (HRT) wird bevorzugt oral oder transdermal vorgenommen. Im Einzelfall, besonders wenn die Belastung durch Medikamente relativ hoch ist, kann die HRT mit intramuskulär applizierbaren Sexualsteroiden erfolgen. Diese Applikationsform wird aufgrund der Unabhängigkeit von der täglichen Tabletteneinnahme und der guten Wirksamkeit geschätzt. Als Dosis wird in den meisten Therapieempfehlungen die Applikation von 10 mg Estradiolvalerat all 2?3 Wochen empfohlen. Anläßlich einer Routine-Estradiolbestimmung fanden wir zufällig bei einer Patientin extrem hohe Estradiolspiegel, die über 900 pg/ml betrugen. Die Nachfrage ergab, daß die Patientin 10 mg Estradiolvalerat intramuskulär erhalten hatte. Dieser Befund war für uns Anlaß, das Konzept der HRT in der Postmenopause mit intramuskulären Estradiolapplikationen zu überdenken und zu überprüfen.